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屠呦呦是抗疟新药青蒿素的第一发明人。她领导科研组继承发扬祖国医药学遗产,从系统整理历代医籍、本草入手,收集二千多种方药,归纳编篡成《抗疟方药集》,又从中选出200多方药,以现代科学组织筛选,不断改进提取方法,终于在1971年发现对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用的青蒿素。经全国协作,验证病例达二千多,确证为高效、速效、低毒的抗疟新药,特别对抗氯喹恶性疟有特效。其后,她继续深入研究,又首先发现双氢青蒿素,研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的复方双氢青蒿素,扩展药效至免疫领域。青蒿素的发现不仅找到了一个抗疟新药,而且为寻找抗疟药开辟了一条新的途径,由此带动国际抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究,挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。

1949年以来,从来没有一个如此之强的台风在10月份登陆广东,彩虹刷新了这一纪录,以15级也就是强台风的强度在湛江市登陆,超过之前的6423号台风Dot。彩虹让不少广东人想起了19年前同样重创湛江的9615号台风莎莉,以及去年的最强台风威马逊。

她1978年出席全国科技大会获全国科技大会奖;1979年获国家发明奖;1982年出席全国技术奖励大会,领取发明奖章和证书。双氢青蒿素成果1992年获中医药管理局科技进步一等奖;1992年度全国十大科技成就奖及1997年新中国十大卫生成就之一。屠呦呦个人1984年被国家第一批授予中青年有突出贡献专家,1990年第一批享受政府特殊津贴;1992年由中国中医研究院授予最高荣誉奖和终身研究员称号;1994年被中央国家机关授予十杰妇女称号;1995年出席全国劳动模范和先进工作者表彰大会,由国务院授予全国先进工作者称号,同年以中国政府代表团代表的身份出席第四届世界妇女大会并再次出席全国科学技术大会。2004年获泰国玛希顿皇家医学贡献奖。2011年拉斯克-狄贝基临床医学研究奖(Lasker
DeBakey Clinical Medical Research Award)。

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一、抗疟新药青蒿素的第一发明人

龙卷风吹袭顺德 供图/网络

疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起,氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争,促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内,国外大量工作未获成功的情况下,领导科研组以现代科学继承发扬祖国医药学遗产为指导思想,从系统整理历代医籍、本草入手,收集二千多种方药基础上,归纳编篡成《抗疟方药集》,又从中选200多方药,组织筛选。经研制380多个样品,特别结合古代用药经验,从东晋?葛洪《肘后备急方》青蒿绞汁服用截疟记载中,考虑到温度、酶解等因素,不断改进提取方法,终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功!
发现的有效部位和有效单体青蒿素,对鼠疟、猴疟均具有100%的抗疟作用。经大量提取药物,安全性实验及自身试服后于1972年,1973年分别就有效部位和青蒿素单体,在海南昌江疟区作首次临床研究,证实具有胜于氯喹的满意疗效,抗疟新药青蒿素由此诞生!屠呦呦等自1972年分离得到青蒿素单体后即着手进行青蒿素的化学结构研究,先后与中国科学院有机所和生物物理所协作,最终用X衍射方法确定了青蒿素的立体结构。青蒿素是一个具过氧基团的新型倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药结构完全不同的新抗疟药,打破了过去认为抗疟药必须含氮杂环的断言。为此青蒿素的发现不仅找到了一个能解决抗性疟疾的新药,而且为寻找新的抗疟药开辟了一条新的途径。经全国协作,验证病例达二千多,确证为高效、速效、低毒的抗疟新药,特别对抗氯喹恶性疟有特效。1978年青蒿素鉴定会后,屠呦呦负责的科研组工作继续不断深入,青蒿素获1985年卫生部实施新药审批办法后的第一个《新药证书》。青蒿素的发明引起国内、外专家的重视,1981年应WHO的请求,我国同意在北京召开青蒿素专题的国际会议,屠呦呦以青蒿素的化学研究为题,第一个作报告,获得高度评价,认为青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药,更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构,它将为合成设计新药指出方向。由此带动国际抗疟领域工作的新进展,也促使世界上很多国家对青蒿素展开进一步的研究。青蒿素是当前中国被国际承认的唯一创新药物。现在世界多国均已广为应用,产生很大的社会效益和经济效益。

记者从广东省气象台获悉,强台风彩虹已于4日14时10分在湛江市坡头区沿海登陆,登陆时中心附近最大风力50米/秒,中心最低气压940百帕。

二、首先发现双氢青蒿素

台风造成广州海珠区、番禺区部分区域发生停电。同时,在当天下午三四时许,气象部门接报群众称顺德遭遇多个龙卷风讯息。彩虹致湛江海域共发生搁浅、走锚等险情35宗,遇险人员134人,其中117人被成功救起,16名渔民暂时下落不明,一人死亡。佛山顺德龙卷风已造成3人死亡近80人受伤。

在研究青蒿素化学结构中,屠呦呦于1973年首创其还原衍生物双氢青蒿素。这在青蒿素类药物研究上意义是很大的:确证青蒿素结构中羰基的存在;由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩大生物活性,促使当今国内、外对青蒿素类药物研究不断深入,更好为人类保健作贡献;经屠呦呦负责的科研组七年努力,得以创制出临床药效高于青蒿素10倍,又复燃率低至1.95%的新一代抗疟药,其片剂具有更突出的高效、速效、安全、剂量小、口服方便、复燃率低、研制简廉等优点,特别是经药效学及临床研究,证实最便于病人口服的片剂,在安全、有效上,胜于当前注射给药的同类衍生物,被认为是当前青蒿素类药物之优选者!该药于1992年获国家一类新药证书,已大批生产,经销国际市场,反映良好,被认为是国际上治疗各型疟疾的较理想口服治疗药。

龙卷风袭击顺德

三、完成青蒿品种整理和质量研究

昨天下午,受台风彩虹影响,顺德乐从、勒流、伦教、北滘、杏坛等多镇街受灾,部分绿化、铁皮房、电线杆、汽车等遭到不同程度损坏。其中,以伦教、勒流等地受灾较为严重。据顺德区政府通报,昨日下午,顺德共有伦教、勒流、北滘和乐从四个镇街受龙卷风吹袭,共造成3人死亡,近80人受伤。

七五期间,参与国家攻关项目《常用中药材品种质量研究》中青蒿品种整理和质量研究课题,对青蒿进行系统研究,分离鉴定了17个化合物,其中5个为新化合物,并修正了《中国药典》长期沿用的谬误。

据了解,受台风影响,顺德地区以伦教、勒流等地受灾较为严重。昨日下午5时,在伦教工业大道,记者看到,台风过后,路面一片狼藉,铁皮散落一地,部分厂房也遭到损坏。而在大良某小区,该小区内的整排绿化树被吹翻;在勒流路的部分路段,现场同样一片狼藉,铁皮、树枝散落一地,该路段一度交通中断。

四、机理方面的进一步研究

同时,记者了解到,受强台风袭击,顺德电网受损严重,杏坛、北滘、勒流、乐从、伦教等镇街受影响停电。针对此情况,顺德区供电局昨日下午表示,目前正在紧急抢修,但由于天气恶劣影响进度,抢修还需一定时间,请市民耐心等待。

为防止青蒿素抗药性的产生,保护青蒿素的临床使用寿命,避免滥用,与首都医科大学合作,就双氢青蒿素对约氏疟原虫在蚊体内发育的影响进行研究,发现青蒿素影响约氏疟原虫配子体感染性,但对蚊体内子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊继续发育到子孢子。提示青蒿素类药物不能用于疟疾预防。为当前有人将其用于预防提出了警示。

讲述

五、研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的复方双氢青蒿素

亲历者:龙卷风把两棵大树连根拔起

为解决多重抗药性恶性疟蔓延全球的问题,近年国外十分重视复方的研究。双氢青蒿素为当前青蒿素类药物中的首选药,对多重抗药性恶性疟无交叉抗药性。而吖啶类抗疟药咯萘啶与4-氨基喹啉类、嘧啶类、胍类及磺胺类均无交叉抗药性。为此设计了双氢青蒿素与咯萘啶组成的复方。在军科院支持下,进行实验研究,确证二药具显著协同增效作用,增效指数为7.6,,且作用位点多,疗程短。经二药联用治疗恶性疟10例,在12-24小时内,分二次服用,即达高效,40天未见原虫复燃。已获专利证书。

家住乐从镇的罗女士告诉北青报记者,龙卷风大约发生在下午3时多到4时之间。那时候我正好在镇上的商场里面,突然天色变暗,很黑,像傍晚的样子,然后商场突然停电,大概持续了十几分钟才陆陆续续来电。

六、根据临床需要,研究多种剂型

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